Clenbuterol er ikke et anabole steroid, men tilhører en gruppe stoffer og legemidler kjent som sympatomimetika. Stoffene i denne gruppen påvirker sympatisk del av nervesystemet på mange måter, som oftest ved å stimulere adrenoseptorselektivitet. Disse reseptorer finnes i en rekke forskjellige vev i hele kroppen. Resultatet av stimuleringen uttrykkes som en rekke effekter avhengig av plasseringen av reseptoren. Effektene inkluderer økt blodtrykk, økt hjertefrekvens, puste ekspansjon, og en generell økning i ytelse og energiforbruk. Andre effekter inkluderer eufori, sedasjon av sult senter i midthjernen med påfølgende reduksjon av sult og andre.

Clenbuterol er spesielt en selektiv beta-2 agonist / antagonistaa bronkodilatator. Det vil si, det stimulerer den beta-2-reseptorer. Grunnen til at det er nyttig ved behandling av astma, er fordi i aktivering av beta-2-reseptorer i visse vev (spesielt i epitelet i luftrøret), lar det bronkial utvidelse (utvidelse av luftveiene) i lungene . Effekt på beta-2-reseptorer er også relatert til fettforbrenningen. Og gjennom aktivering av disse reseptorer lokalisert på overflaten av fettceller, kan clenbuterol direkte aktivere og starte fettstoffskiftet. Beta-2 reseptorer på fettcellene har en viktig rolle i påvirkning av fettstoffskiftet, mer sannsynlig enn andre alfa eller beta-reseptorer, som også inneholder fettcellene.

I alle fall, selektiv stimulering av den beta-2-reseptoren er ansvarlig for nedbrytning av fett. Studier har vist at i daglig bruk over tid, blir responsen av reseptorer til virkningene av clenbuterol redusert. Resultatet i kontinuerlig svekket fettforbrenning. I disse studiene, ble det også funnet at anvendelsen av ketotifenfumarat (allergi medikament) øker aktivt følsomheten av beta-2-reseptorer. Tap av fett brenning effekter uten bruk av ketotifen oppstår vanligvis etter den andre eller tredje uke av bruk. I dette tilfellet, i det minste en to-ukers pause er nødvendig for å prelaunch reseptorer.

Bivirkningene av clenbuterol er svært lik for alle de andre stoffene fra gruppen av midler (som koffein, albuterol, efedrin, adrenalin, noradrenalin, og så videre). De vanligste bivirkningene forbundet med hele gruppen av sentralstimulerende midler er: tremor (skjelvende hender), søvnløshet, svetting, hodepine, økt blodtrykk og kvalme. Bivirkninger er ganske vanlig og kan forekomme hos enkelte tar clenbuterol.

Høy dose for det formål å brenne fett er vanligvis i området fra 120 - 160mcg daglig. Imidlertid bør ingen starter ved denne dose av sikkerhetsmessige grunner. Rask økning i dosering eller umiddelbar behandling med maksimal dose kan være svært ubehagelig og til og med dødelig. Derfor i Norge er det sterkt anbefalt at personer sakte og gradvis øke clenbuterol dose hver dag. Den første dosen bør være 20 - 40mcg, og hver tredje dag en annen 20mcg kan legges. Clenbuterol kan påvises i urinen i 20-25 dager.